Selank adalah peptida imunomodulator neuro-yang dikembangkan oleh Akademi Ilmu Pengetahuan Rusia, yang memiliki kesamaan dengan Semax dalam hal struktur molekul dan karakteristik biologisnya. Struktur Selank secara langsung menentukan sifat-seperti obat, spesifisitas-target ganda, dan keamanan biologisnya. Fitur utamanya adalah sebagai berikut:
Struktur dan Karakteristik Molekul
1.Optimasi Struktur Homolog untuk Menghilangkan Efek Samping
Urutan Inti: Urutan inti Selank berasal dari peptida Tuftsin alami dalam tubuh manusia, menunjukkan homologi yang tinggi. Karena kemiripannya dengan rangkaian alami, Selank tidak memicu respon imun atau pembentukan antibodi.
C-Pengoptimalan Struktur Terminal: Struktur yang diperluas di terminal C-secara efektif menghilangkan aktivitas pro-peradangan Tuftsin alami, dan hanya mempertahankan efek pengaturan kekebalan yang bermanfaat. Optimalisasi ini secara signifikan meningkatkan keamanan obat.
2. Peningkatan Resistensi Protease
Struktur Pro-Gly-Pro Dipeptida: Struktur Pro-Gly-Pro yang kaku menciptakan hambatan spasial, sepenuhnya melindungi situs pembelahan protease seperti karboksipeptidase dan aminopeptidase di dalam tubuh. Dibandingkan dengan Tuftsin alami, waktu paruh-selank plasma diperpanjang lebih dari 25 kali-dari hanya 2 menit menjadi 4 jam-menghasilkan durasi kerja yang lebih lama.
3.Darah-Penetrasi Penghalang Otak
Struktur Molekul Kecil: Selank adalah heptapeptida linier (berat molekul <800 Da) dengan rasio lipofilisitas/kelarutan air yang dioptimalkan, yang memungkinkannya menembus sawar darah-otak secara efisien. Setelah pemberian melalui hidung, konsentrasi efektif dapat dideteksi dalam cairan serebrospinal dalam waktu 5 menit, dan konsentrasi puncak di sistem saraf pusat dicapai dalam waktu 20 menit.
4. Kekhususan Sasaran Ganda (Sistem Pusat dan Periferal)
Penargetan Pusat dan Periferal: Selank bekerja pada sistem saraf pusat dan sistem kekebalan perifer. Dalam sistem saraf pusat, ia secara istimewa terakumulasi di area-area utama untuk regulasi emosional dan kognitif, seperti hipokampus, amigdala, dan korteks prefrontal. Dalam sistem perifer, ia menargetkan sel-sel kekebalan (seperti limfosit, monosit, dan makrofag), mencapai regulasi sinergis neuroimun.
Properti Aktif yang Tidak Menenangkan
Berbeda dengan obat ansiolitik tradisional, efek ansiolitik Selank tidak bergantung pada pengikatan reseptor benzodiazepin, artinya tidak menyebabkan sedasi, kantuk, relaksasi otot, atau gangguan kognitif. Ini dapat meningkatkan mood sekaligus mempertahankan atau bahkan meningkatkan perhatian dan kewaspadaan.
Mekanisme Aksi Inti
Efek farmakologis Selank dicapai melalui regulasi sinergis multi-target dan multi-jalur, sehingga menghasilkan modulasi neuroimun. Berikut ini adalah enam mekanisme intinya:
1.Mekanisme Inti Anti-Kecemasan dan Anti-Stres
Regulasi Sistem GABAergik: Selank meningkatkan regulasi ekspresi glutamat dekarboksilase (GAD), mendorong sintesis neurotransmitter penghambat GABA, sekaligus menghambat aktivitas GABA transaminase untuk mengurangi degradasi GABA. Hal ini secara signifikan meningkatkan kadar GABA di hipokampus, amigdala, dan korteks prefrontal, mengurangi kecemasan, ketegangan, dan kepanikan pada tingkat akar.
Penindasan Sumbu HPA: Selank dapat secara langsung menghambat pelepasan kortikotropin-hormon pelepas (CRH) yang berlebihan dari hipotalamus, menghalangi aktivasi kaskade sumbu hipotalamus-hipofisis-adrenal (HPA) di bawah tekanan. Hal ini mengurangi sekresi kortisol, membalikkan disfungsi sumbu HPA yang disebabkan oleh stres kronis, dan mengurangi kecemasan terkait stres, insomnia, gangguan suasana hati, dan penurunan kekebalan.
2. Peraturan Keseimbangan Sistem Neurotransmitter
Sistem Serotonergik: Selank meningkatkan sintesis dan pelepasan serotonin di korteks prefrontal dan hipokampus, mengatur secara positif ekspresi reseptor 5-HT1A, meningkatkan pengaturan suasana hati, dan mengurangi depresi dan kecemasan. Berbeda dengan SSRI, obat ini tidak menyebabkan disfungsi seksual, penambahan berat badan, atau ketidaknyamanan gastrointestinal.
Sistem Dopaminergik: Selank meningkatkan kadar dopamin di korteks prefrontal dan striatum, mengoptimalkan ekspresi reseptor dopamin D2. Hal ini meningkatkan perhatian dan fungsi eksekutif, mengurangi kecemasan-yang berhubungan dengan kurangnya perhatian dan kelelahan mental, tanpa efek kecanduan atau rangsangan berlebihan yang terlihat pada obat stimulan.
Sistem Norepinefrinergik: Selank menyeimbangkan kadar norepinefrin di sistem saraf pusat, menghambat pelepasan berlebihan akibat stres dan mengurangi gejala terkait kecemasan seperti jantung berdebar, berkeringat, dan kewaspadaan berlebihan, tanpa menyebabkan sedasi atau penurunan tekanan darah.
Promosi Perlindungan Saraf dan Neuroplastisitas
Peningkatan Regulasi Faktor Neurotropik: Selank secara signifikan meningkatkan ekspresi faktor neurotropik yang diturunkan dari otak (BDNF) dan faktor pertumbuhan saraf (NGF) di hipokampus dan korteks prefrontal, mendorong pembentukan tulang belakang dendritik, sinaptogenesis, dan plastisitas sinaptik, sehingga meningkatkan efek potensiasi jangka panjang (LTP) dan meningkatkan fungsi kognitif seperti pembelajaran, memori, dan perhatian.
Penghambatan Apoptosis Neuronal: Selank mengaktifkan jalur kelangsungan hidup PI3K/Akt, meningkatkan regulasi protein anti-apoptosis seperti Bcl-2 dan menurunkan regulasi protein pro-apoptosis seperti Bax dan Caspase-3, mencegah apoptosis neuron di hipokampus yang disebabkan oleh stres kronis dan stres oksidatif, serta membalikkan atrofi hipokampus dan penurunan kognitif.
Regulasi Keseimbangan Kekebalan Tubuh (Fitur Inti Berasal dari Tuftsin)
Regulasi Kekebalan Tubuh Bawaan: Selank menargetkan monosit, makrofag, dan neutrofil, meningkatkan kemampuan fagositiknya untuk membersihkan patogen sekaligus menekan aktivasi berlebihan. Ini mengurangi pelepasan sitokin pro-inflamasi seperti TNF- , IL-1 , dan IL-6, menyeimbangkan respons proinflamasi dan antiinflamasi serta mencegah peradangan berlebihan.
Regulasi Kekebalan Adaptif: Selank memodulasi proliferasi dan diferensiasi limfosit T dan limfosit B, menyeimbangkan subtipe sel Th1/Th2/Th17. Ini menekan respons autoimun yang berlebihan dan meningkatkan respons imun spesifik, menunjukkan efek signifikan dalam mengatur penyakit alergi, penyakit autoimun, dan infeksi berulang.
Penghambatan Peradangan SSP: Selank menekan aktivasi sel mikroglial yang berlebihan, meningkatkan polarisasinya menjadi tipe M2 anti-inflamasi, mengurangi pelepasan sitokin pro-inflamasi di sistem saraf pusat, dan mengurangi kecemasan, penurunan kognitif, dan kabut otak yang disebabkan oleh peradangan saraf. Ini juga melindungi integritas sawar darah-otak, mencegah faktor inflamasi perifer memasuki otak.
Peningkatan Kualitas TidurSelank mengatur ritme sirkadian dan jalur emosional, meningkatkan kualitas tidur tanpa efek sedatif dan gejala mabuk obat hipnotis:
Ini memperpendek latensi permulaan tidur, mengurangi terbangun di malam hari, dan meningkatkan durasi tidur nyenyak, sehingga meningkatkan efisiensi tidur.
Ini mengurangi kecemasan dan stres-yang disebabkan oleh insomnia, bangun pagi, dan mimpi buruk, meningkatkan arsitektur tidur tanpa menekan tidur REM, dan tidak meninggalkan rasa kantuk atau pusing saat bangun.
Bantuan Penarikan KecanduanSelank secara signifikan meringankan gejala penarikan diri seperti kecemasan, mudah tersinggung, mengidam, dan insomnia selama penghentian zat, sehingga mengurangi risiko kambuh:
Ini menghambat aktivasi berlebihan sumbu HPA dan peradangan saraf pusat yang disebabkan oleh alkohol, opioid, amfetamin, dan zat lain, membantu mengurangi kecemasan, panik, dan gangguan emosional yang terkait dengan penarikan diri.
Ini mengatur sistem penghargaan dopaminergik untuk meringankan anhedonia dan keinginan akan obat-obatan yang terkait dengan penarikan, dan tidak memiliki sifat adiktif, sehingga aman untuk digunakan sebagai tambahan untuk pengobatan penarikan kecanduan.
Penelitian Klinis dan Perluasan Aplikasi
Selank telah diterapkan di berbagai bidang klinis, antara lain:
Gangguan Tidur: Meningkatkan kualitas tidur pada insomnia terkait kecemasan dan stres-tanpa efek samping obat penenang.
Sindrom Kelelahan Kronis: Mengurangi kelelahan kronis, kehilangan energi, dan kurangnya perhatian dengan mengatur fungsi kekebalan dan neurologis.
Penyakit Alergi: Mengurangi frekuensi dan keparahan rinitis alergi, asma bronkial, dan dermatitis atopik dengan memodulasi keseimbangan Th1/Th2.
Penyakit Autoimun: Membantu mengatur respons autoimun dan mengurangi peradangan pada penyakit seperti rheumatoid arthritis dan tiroiditis Hashimoto.
Defisiensi imun: Meningkatkan pertahanan kekebalan tubuh untuk mengurangi terjadinya infeksi, terutama pada pasien dengan infeksi pernafasan berulang atau imunodefisiensi pasca{0}}operasi.
Usia-Penurunan Kognitif Terkait: Meningkatkan daya ingat, perhatian, dan menunda penurunan kognitif pada lansia.
Pasca-Sindrom COVID (COVID Panjang): Mengurangi kabut otak, kelelahan kronis, kecemasan, dan gangguan tidur yang terkait dengan COVID jangka panjang dengan mengatur peradangan sistem saraf pusat dan fungsi kekebalan.
Penarikan Kecanduan: Membantu proses putus obat alkohol, opioid, amfetamin, dan nikotin, meringankan gejala putus obat, dan mengurangi risiko kambuh.
Manajemen Stres Perioperatif: Mengurangi kecemasan sebelum operasi dan memodulasi fungsi kekebalan pasca-operasi untuk mengurangi infeksi dan komplikasi yang terkait dengan stres pembedahan.
Kesimpulan
Selank adalah peptida neuro-imunomodulator dengan aplikasi klinis yang luas, menawarkan keuntungan signifikan karena struktur molekulnya yang unik dan mekanisme multi-target. Hal ini dapat secara efektif meningkatkan suasana hati, kognisi, fungsi kekebalan tubuh, dan kualitas tidur, sekaligus membantu menghentikan kecanduan dan mengatasi berbagai gangguan neurologis dan-kekebalan tubuh.
Jika Anda ingin membeliBotol Peptida Selankdan ingin mempelajari lebih lanjut, jangan ragu untuk menghubungi Xi'an Ruichi. Kami menantikan kabar dari Anda.
E-mail:Jenny@ruichibio.com
Referensi:https://www.ruichibio.com/lyophilized-peptida/selank-peptida-vial.html