Melanotan menyebabkan orang berkulit putih menjadi hitam karena mekanismenya sebagai tanning agent. Ia bekerja sebagai agonis reseptor melanocortin, yang secara khusus menargetkan reseptor melanocortin 1 (MC1R), yang memainkan peran penting dalam pigmentasi kulit. Berikut penjelasannya:
Melanotan adalah hormon peptida yang bertindak sebagai agonis reseptor melanocortin 1 (MC1R). MC1R adalah reseptor berpasangan G-protein-(GPCR) dengan tujuh heliks alfa transmembran, domain ekstraseluler di ujung amino-, dan ekor intraseluler di ujung karboksil-. Interaksi dengan Gs , subunit alfa teraktivasi dari protein G-, memicu proses pensinyalan.
Ketika MC1R tidak terikat oleh ligan, Gs mengikat PDB, dan protein G berasosiasi dengan dimer G, mencegah transduksi sinyal. Ketika MC1R berikatan dengan agonisnya, konformasinya berubah, memungkinkan GTP menggantikan PDB pada G, yang kemudian berdisosiasi dari G dan mengaktifkan transduksi sinyal.
Agonis untuk MC1R mencakup hormon perangsang melanosit (MSH) dan hormon adrenokortikotropik (ACTH), serta agen sintetik seperti Melanotan dan BMS-470539. Agonis ini meningkatkan melanogenesis (produksi melanin) dengan mengaktifkan MC1R.
Melanosit tidak secara langsung merasakan sinar UV; sebaliknya, keratinosit epidermis mendeteksi paparan sinar UV. Paparan sinar UV mengaktifkan p53 dalam keratinosit, yang kemudian meningkatkan regulasi ekspresi Pro-opiomelanocortin (POMC), yang merupakan prekursor MSH. POMC dibelah oleh protease untuk menghasilkan MSH, yang kemudian berikatan dengan MC1R pada melanosit.
Pengikatan ini memicu transduksi sinyal berikutnya, termasuk aktivasi adenilat siklase, produksi cAMP, dan aktivasi PKA (protein kinase A). PKA memfosforilasi CREB (elemen respons cAMP-protein pengikat) dan MITF (faktor transkripsi terkait Microphthalmia-), keduanya memasuki nukleus dan meningkatkan regulasi ekspresi tirosinase (TYR) dan dopachrome tautomerase (DCT). Hal ini menyebabkan peningkatan sintesis melanin, menggelapkan kulit dan rambut.
Selain itu, sinyal MC1R terlibat dalam persepsi nyeri, pembentukan sel darah merah, perkembangan tulang rawan, peradangan, aktivitas antioksidan, perbaikan DNA, dan pemulihan dari glomerulonefritis membranosa.
Jika Anda ingin membeliMelanotan 2dan ingin mempelajari lebih lanjut, jangan ragu untuk menghubungi Xi'an Ruichi. Kami menantikan kabar dari Anda.
E-mail:Jenny@ruichibio.com
Referensi:https://www.ruichibio.com/lyophilized-peptida/mt2-melanotan-2.html